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衛生資格《初級藥師》預習資料

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  靶向製劑的分類

衛生資格《初級藥師》預習資料

按靶部位:到達特定靶組織或靶器官的靶向製劑;到達特定靶細胞的靶向製劑;到達細胞內某些特定靶點的靶向製劑。

從方法上分類:

(1)被動靶向製劑:即自然靶向製劑,進入體內的載藥微粒被巨嗜細胞作為外來異物所吞噬而實現靶向的製劑。

小於10nm的奈米粒緩慢積集於骨髓;小於7um時一般被肝、脾中的巨嗜細胞攝取;大於7um進入肺組織或肺氣泡。表面帶負電荷的微粒易被肝臟攝取,表面帶正電荷的易被肺攝取。

(2)主動靶向製劑:一般是將微粒表面加以修飾後作為“導彈”性載體,將藥物定向地運送到並濃集於預期的靶部位發揮藥效。

(3)物理化學靶向製劑:用物理或化學方法使靶向製劑在特定部位發揮藥效,如磁性微球。

  藥物的經皮吸收

1、面板的構造:

(1)表皮表皮內無血管,故藥物進入表皮不會產生吸收作用;

(2)真皮和皮下脂肪組織藥物進入真皮及皮下脂肪組織後易為血管和淋巴管所吸收,產生全身作用;

(3)面板附屬器包括汗腺、毛囊和皮脂腺。大分子藥物以及離子型藥物可能從這些途徑轉運。

2、藥物的經皮吸收過程與途徑:

(1)藥物的經皮吸收過程:釋放、穿透及吸收進入血迴圈;

(2)藥物的經皮吸收途徑:表皮途徑、面板附屬器途徑,表皮途徑是主要途徑。

  雌激素類藥

【體內過程】

天然雌激素如雌二醇可經消化道吸收,但易在肝破壞,故口服效果遠較注射為差。在血液中大部分與性激素結合球蛋白結合,也可與白蛋白非特異性地結合。部分以葡萄糖醛酸及硫酸結合的形式從腎臟排出,也有部分從膽道排洩並形成肝腸迴圈。

人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝內破壞較慢,口服效果好,作用較持久。油溶液製劑或與脂肪酸化合成酯,作肌內注射,可以延緩吸收,延長其作用時間。炔雌醚在體內可貯存於脂肪組織中,口服一劑作用可維持7~10天。

  氯米芬

氯米芬(clomiphene,氯酜酚胺)為三苯乙烯衍生物,與已烯雌酚的化學結構相似。

本品有較弱的雌激素活性,能與雌激素受體結合,發揮競爭性拮抗雌激素的作用。它能促進人的'垂體前葉分泌促性腺激素,從而誘使排卵;這可能是因阻斷下丘腦的雌激素受體,從而消除雌二醇的負反饋性抑制。

用於不孕症和閉經,****纖維囊性疾病和晚期乳癌等。連續服用大劑量可引起卵巢肥大,故卵巢囊腫患者禁用。

  乙醯胂胺

【乙醯胂胺作用與用途】本品對陰道滴蟲及阿米巴原蟲均有抑制作用。外用於治療陰道滴蟲。

【劑量與用法】每晚塞入陰道1~2片,連用10~14日。用藥後次晨坐浴。

【副作用】

1 區域性有輕度刺激,可使分泌物增多。

2 月經期間忌用。

3 用藥期間禁止性交。

  依米丁和去氫依米丁

依米丁(emetine)是吐根中提得的一種生物鹼,又稱吐根鹼。其衍生物去氫依米丁(dehydroemetine)抗阿米巴作用更強。

依米丁和去氫依米丁主要對組織中的阿米巴滋養體有直接殺滅作用。由於其刺激性很強,口服可致吐,只能深部肌肉注射。除引起胃腸道反應外,對心肌有嚴重毒性。僅在急性阿米巴痢疾和腸外阿米巴病病情嚴重,甲硝唑療效不滿意時才考慮使用。必須住院,在嚴密監護下給藥。

  鹵化喹啉類

鹵化喹啉類藥包括喹磺方(chiniofon)、雙碘喹啉(diiodhydroxyquinoline)和氯碘羥喹(clioquinol)。

此類藥物有直接殺阿米巴作用,口服吸收較少,曾廣泛用作腸腔內抗阿米巴藥,用於排包囊者,或與甲硝唑合用於急性阿米巴痢疾。此類藥物毒性低,但可致腹瀉。每日量超過2g,療程較長時;或為兒童,則危險性較大。

在日本曾見引起亞急性脊髓-視神經病,可致視神經萎縮和失明。許多國家已禁止或限制其應用。

  二氯尼特

二氯尼特(diloxanide)通常用其糠酸酯(diloxanide furoate),是目前最有效的殺包囊藥。口服後主要靠其未吸收部分殺滅阿米巴原蟲的囊前期,對於無症狀或僅有輕微症狀的排包囊者有良好療效。

對於急性阿米巴痢疾,單用二氯尼特療效不佳;但在甲硝唑控制症狀後再用二氯尼特肅清腸腔內的小滋養體,可有效地預防復發。

對腸外阿米巴病無效。本品對阿米巴原蟲有直接殺滅作用,對脊椎動物無明顯作用,不良反應輕微,偶而出現嘔吐和皮疹等。很大劑量時可致流產,但無致畸作用。

  超聲|超聲波

每秒鐘超過200,000次振動的聲波不被人耳感受,稱為超聲波。微生物對強度高的超聲波很敏感。其中以革蘭氏陰性菌最敏感,而葡萄球抵抗最強。雖然聲波強烈地振動可使菌群死亡,但往往有殘存者。

因此,這種方法在消毒滅菌方面無實用價值。主要用以裂解細胞分離提取細胞組分或製備抗原。超聲波滅菌的機理尚不清楚,可能是細菌外表受細微氣泡的作用,擾亂細胞內容物及破壞細胞壁致細菌崩解而死亡。

  超速離心法

超速離心法是根據各種脂蛋白在一定密度的介質中進行離心時,因漂浮速率不同而進行分離的方法。脂蛋白中有兩種比重不同的蛋白質和脂質,蛋白質含量高者,比重大;相反脂類含量高者,比重小。

從低到高調整介質密度後超速離心,可依次將不同密度的脂蛋白分開。通常可將血漿脂蛋白分為乳糜微粒、極低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)等四大類。

  快速型心律失常選藥

1.竇性心動過速 應針對病因進行治療,需要時選用β受體阻斷藥,也可選用維拉帕米。

2.心房纖顫或撲動轉律用奎尼丁(宜先給強心甙),或與普萘洛爾合用,預防復發可加用或單用胺碘酮,控制心室頻率用強心甙或加用維拉帕米或普萘洛爾。