導語:下面是關於執業藥師考試《藥學專業知識二》章節考點:第八章內分泌系統疾病用藥的考點內容,希望大家都能好好複習,把這次考試考好哦。
第八章 內分泌系統疾病用藥
第一節 腎上腺糖皮質激素
(1)糖皮質激素——腎上腺皮質束狀帶分泌,可調節糖、蛋白質、脂肪代謝——應用最多。
(2)鹽皮質激素——球狀帶分泌,調節水、電解質代謝。
(3)氮皮質激素(孕激素、雌激性和雄激素)——(補充:網狀帶分泌)作用於性器官。
一、藥理作用與臨床評價
(一)作用特點
1.藥理作用:一抗炎來二免疫,三抗毒素四抗休。
血液五多和兩少,誘發三高能退燒。
(1)抗炎:抑制感染性/非感染性炎症——
“萬能靈藥”。
①減輕充血、降低毛細血管的通透性;
②抑制炎症細胞(淋巴、粒、巨噬細胞)向炎症部位移動;
③阻止炎症介質發生反應;
④抑制吞噬細胞功能,穩定溶酶體膜,阻止補體參與炎症反應;
⑤抑制炎症後組織損傷的修復——延遲癒合。
【補充】激素的抗炎是“穿著石棉衣站在火裡”
——不怕火燒——但不滅火——不殺菌,不殺病毒。
【注意!】
使用不當——
感染擴散、創面癒合延遲。
【補充:抗炎實質】
抗炎不抗菌,抗炎不抗因,治標不治本。
實質:提高了機體對炎症的反應性;
不足——降低了機體的防禦機能。
(2)免疫抑制:
抑制巨噬細胞吞噬功能,使淋巴細胞溶解——輔助性T細胞(Th)減少更顯著。
降低自身免疫性抗體水平。
——緩解過敏反應及自身免疫性疾病的症狀,對抗異體器官移植的排異反應。
(3)抗毒素:
提高機體對有害刺激的應激能力,減輕細菌內毒素對機體的損害,對感染毒血癥的高熱有退熱作用。
(4)抗休克:
解除小動脈痙攣,增強心肌收縮力,改善微迴圈。
(5)對代謝的影響——升糖、解蛋、移脂、保鈉。
①糖——增高肝糖原,升高血糖(誘發糖尿病);
②脂肪——(誘發高血脂)改變身體脂肪分佈——向心性肥胖;
③蛋白質——提高分解;
④電解質——增強鈉離子再吸收(水鈉瀦留),及鉀、鈣、磷排洩(低鉀、骨質疏鬆)。
(6)對血液和造血系統的作用:
①增加5——紅細胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原濃度(縮短凝血時間)、(補充中性粒細胞)。
②減少2——嗜酸粒細胞、淋巴細胞。
(7)其他作用:
①提高中樞神經系統的興奮性——(誘發癲癇);
②促進胃酸及胃蛋白酶分泌——(誘發潰瘍);
③減輕結締組織的病理增生。
2.臨床應用
分 類 | 藥 物 |
短 效 | 可的鬆、氫化可的鬆 |
中 效 | 潑尼鬆、潑尼鬆龍、甲潑尼龍、曲安西龍 |
長 效 | 、倍他米鬆 |
(1)替代療法——腎上腺皮質功能減退、腦垂體前葉功能減退及腎上腺次全切除術後。
(2)嚴重感染併發的毒血癥:中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴發型流行性腦脊髓膜炎、暴發型肝炎等。
(3)自身免疫性疾病:風溼熱、類風溼關節炎、全身性紅斑狼瘡和腎病綜合徵。異體器官移植術後免疫排異反應。
(4)過敏性疾病:蕁麻疹、枯草熱、血清病、血管神經性水腫、過敏性鼻炎、支氣管哮喘和過敏性休克——(補充次選藥,首選:腎上腺素)。
(5)緩解急性炎症的各種症狀,並可防止炎症後遺症,如組織粘連、疤痕。
用於:結核性腦膜炎、胸膜炎、心包炎和燒傷等。
(6)休克。
(7)血液系統疾病:白血病、惡性淋巴瘤、再生障礙性貧血、白細胞及血小板減少。
(8)其他:肌肉和關節勞損,嚴重天皰瘡、剝脫性皮炎,潰瘍性結腸炎及甲狀腺危象。
3.使用方法
(1)小劑量代替療法——生理需要量——原發/繼發慢性腎上腺皮質功能不全。
(2)一般劑量長期療法——結締組織病、腎病綜合徵、頑固性支氣管哮喘、中心視網膜炎、惡性淋巴瘤、淋巴細胞性白血病。
(3)大劑量衝擊療法——嚴重中毒性感染及休克,時間不超過3日。
(二)典型不良反應
1.醫源性庫欣綜合徵——滿月臉、向心性肥胖、紫紋、面板變薄、痤瘡;
【誘發三高!】
2.血糖升高、糖尿病傾向;
3.血鈣和血鉀降低、水鈉瀦留——補充高血壓);
4.血膽固醇升高、血脂肪酸升高;
5.骨質疏鬆症、病理性骨折;股骨頭壞死、肌痛、肌無力、肌萎縮。
6.誘發或加重——消化道潰瘍、潰瘍穿孔;
7.誘發感染——真菌與病毒感染、結核病加重;
8.創面或傷口癒合不良。
9.補充——誘發精神症狀、青光眼。
馬上小結:糖皮質激素的不良反應
不良反應 | A.庫欣綜合徵——腎上腺皮質功能亢進綜合徵 |
(三)禁忌證
1.嚴重精神病或癲癇病史者、活動性消化性潰瘍病或新近胃腸吻合術者、骨折患者、創傷恢復期患者、角膜潰瘍者、腎上腺皮質功能亢進者、嚴重高血壓、糖尿病患者。
2.妊娠早期。
3.抗菌藥不能控制的感染——水痘、真菌感染;結核、細菌和病毒感染。
(四)藥物相互作用
(1)、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平等肝藥酶誘導劑可加快糖皮質激素代謝,合用時——增加糖皮質激素劑量。
(2)地爾硫(艹卓)、酮康唑和伊曲康唑能升高甲潑尼龍的`血漿濃度——合用時減少激素用量。
(3)與噻嗪類利尿劑或兩性黴素B均能促使排鉀——合用時注意低血鉀。
(4)與水楊酸鹽(如阿司匹林)合用——消化性潰瘍。
二、用藥監護
(一)使用原則
能區域性,不全身;
能小劑量,不大劑量;
能短期,不長期。
激素依賴性的哮喘患者——以吸入替代口服給藥。並在吸入後常規漱口,避免殘留藥物誘發口腔真菌感染和潰瘍。
(二)特殊人群
(1)兒童——監測生長和發育情況。
(2)老年人——預防消化道潰瘍、感染、骨質疏鬆症和高血壓等;精神病史者避免使用。
(3)可的鬆和潑尼鬆——為前藥,需在肝內分別轉化為氫化可的鬆和潑尼鬆龍而生效——嚴重肝功能不全者宜選擇:氫化可的鬆或潑尼鬆龍。
(4)長期使用須定期監測血糖和尿糖;注意白內障、青光眼或眼部感染、血清電解質紊亂、大便隱血、血壓。
(三)注意應用的時辰性
人體糖皮質激素的分泌具晝夜節律性,一日上午8時左右為分泌高潮,隨後逐漸下降,午夜12時為低潮。
應用外源性糖皮質激素——採用隔日1次給藥法,將48h用量在早晨8時一次服用——對下丘腦、垂體、腎上腺皮質抑制較輕,不良反應較少。
(四)停藥時宜緩慢
逐漸減量,不宜驟停——以免復發(反跳現象)或出現腎上腺皮質功能不足症狀。
【補充糖皮質激素——醫源性皮質功能減退】
三、主要藥品
1.氫化可的鬆
2.
鹽皮質激素活性很弱——水鈉瀦留作用較弱——不用於原發性腎上腺皮質功能不全症的替代治療。
3.潑尼鬆
4.潑尼鬆龍
5.甲潑尼龍
6.曲安奈德
用於各種面板病(如神經性皮炎、溼疹、牛皮癬等)、過敏性鼻炎、關節痛、支氣管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭傷、風溼性關節炎、慢性腰腿痛及眼科炎症。
【注意】
不宜作靜脈注射,使用前應將藥瓶充分搖勻,使藥液成一均勻懸浮液。
關節腔內注射可能引起關節損害。
長期用於眼部可引起眼內壓升高。