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執業藥師《藥學專業知識二》考點:抗酸劑

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導語:抗酸藥是降低胃內酸度從而降低胃蛋白酶的活性和減弱胃液消化作用的藥物。是消化性潰瘍病特別是十二指腸潰瘍病的主要治療藥物之一。我們一起來看看相關的考試內容吧。

執業藥師《藥學專業知識二》考點:抗酸劑

(1)吸收性抗酸劑:碳酸氫鈉。

(2)非吸收性抗酸劑:含難吸收的陽離子,口服後只能直接中和胃酸而不被胃腸道吸收,包括鋁、鎂製劑,如鋁碳酸鎂、氫氧化鋁、三矽酸鎂。

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

直接中和胃酸,減少胃酸和胃蛋白酶對胃黏膜的侵蝕,並能形成保護膜,覆蓋於胃黏膜表面

用於對症治療,緩解反酸、胃痛等症狀。

  (二)典型不良反應

1.碳酸氫鈉、碳酸鈣釋放二氧化碳呃逆、腹脹和噯氣,反跳性胃酸分泌增加。

2.氫氧化鎂產生氯化鎂引起腹瀉;腎功能不良者可引起血鎂過高。

3.鋁、鈣劑便祕。

4.鋁離子可鬆弛胃平滑肌,引起胃排空延遲和便祕可被鎂離子對抗鋁碳酸鎂。

  二、用藥監護

1.最佳服用時間:胃不適症狀出現或將要出現時,如兩餐之間和睡眠前。

2.片劑抗酸劑適宜嚼碎服用。

3.增加日服藥次數,一日4次或更多。

第二亞類 抑酸劑質子泵抑制劑

抑制胃酸分泌和防治消化性潰瘍的最有效藥物。

奧美拉唑

泮托拉唑

蘭索拉唑

雷貝拉唑

埃索美拉唑

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

PPI特異性地抑制H+,K+-ATP酶(質子泵)的活性,抑制胃酸生成的終末環節。抑酸作用強大。

並可與抗菌藥物、鉍劑聯合用於幽門螺桿菌(Hp)感染的根除治療補充:三聯療法。

埃索美拉唑奧美拉唑的異構體,優於奧美拉唑。

蘭索拉唑屬於第二代PPI。

泮托拉唑屬於第三代PPI。不受食物和其他抗菌藥影響,對胃壁細胞的選擇性更專一。

雷貝拉唑抑制胃酸分泌作用更快速、更強大。高效、速效、安全。抗幽門螺桿菌活性高。

  (二)典型不良反應

長期或高劑量使用PPI可引起髖骨、腕骨、脊椎骨骨折。

PPI極少發生耐藥現象,但停藥後引起的`胃酸分泌反彈持續時間較長,可達2個月。

  (三)禁忌證

嚴重腎功能不全者、妊娠及哺乳期、嬰幼兒。

  (四)藥物相互作用

抗血小板藥氯吡格雷可能引發胃灼熱和胃潰瘍,同時使用質子泵抑制劑以防止或減輕相關症狀。

奧美拉唑、蘭索拉唑會明顯降低氯吡格雷的療效。

【結論】使用氯吡格雷者,如須使用質子泵抑制劑,應考慮泮托拉唑或雷貝拉唑。

  二、用藥監護

1.常須製成腸溶製劑,至小腸內溶解再吸收,以規避酸性的破壞作用。

2.服用時應以整片(粒)吞服,不得咀嚼和壓碎(對比:鋁碳酸鎂是嚼碎),並至少在餐前1h服用。

3.關注骨折和低鎂血癥的風險

4.不宜再服用其他抗酸劑或抑酸劑。不建議大劑量長期應用(卓-艾綜合徵例外)。

5.不需要多次給藥,一日1次或2次(前後對比:鋁碳酸鎂一日4次)。

  第三亞類 抑酸劑-組胺H2受體阻斷劑

可逆性競爭壁細胞基底膜上的H2受體,顯著抑制胃酸分泌。

西咪替丁

雷尼替丁

法莫替丁

尼扎替丁

羅沙替丁乙酸酯

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點

抑制胃酸分泌(強度不如PPI),尤其能抑制夜間基礎胃酸分泌。

用於胃及十二指腸潰瘍、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性潰瘍併發出血,防治應激性潰瘍。

  (二)典型不良反應

1.常見:頭暈、嗜睡。

2.長期用藥胃內細菌繁殖,誘發感染。

3.耐藥發生很快(不如PPI)。

4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加慢性消化性潰瘍、穿孔。

  (三)禁忌證

1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁(西咪替丁可導致急性胰腺炎)。

2.8歲以下兒童、苯丙酮尿症者、急性間歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

  二、用藥監護

餐後服用比餐前效果為佳(對比:PPI餐前),因為餐後胃排空延遲,有更多的緩衝作用;

鑑於相同的原因,不宜與促胃腸動力藥聯合應用。

司機和高空作業者應避免服用幻覺、定向力障礙。