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考點一:固體分散體
① 中間體,可製成任何劑型
② 藥物高度分散
③ 載體的作用:提高藥物溶解度、抑晶作用、保證藥物的高度分散性、潤溼性(水溶性載體材料)
④ 速釋原理:分子狀態、微晶態、無定形態、膠體狀態、亞穩定態
⑤ 固體分散體的分類:低共熔混合物(微晶狀態)、固體溶液(分子狀態)、共沉澱物(無定形物)
考點二:緩釋、控釋製劑的釋藥原理
1. 溶出原理(Noyes-Whitney方程)
① 製成溶解度小的`鹽或酯
② 與高分子結合成難溶性鹽
③ 控制粒子大小(↑)
2. 擴散原理
① 增加黏度以減小擴散速度(親水性高分子材料)
② 包衣、微囊
③ 不溶性骨架
④ 植入劑、乳劑
3. 溶蝕與溶出、擴散結合原理
① 溶蝕性骨架片
② 親水性凝膠骨架片
4. 滲透壓驅動原理:滲透泵
5. 離子交換作用:樹脂
考點三:靶向製劑
按靶向原動力分類:被動靶向製劑、主動靶向製劑、物理化學靶向製劑
1.被動靶向製劑:
脂質體、微乳、微球、微囊、奈米粒等。
2.主動靶向製劑
① 修飾的藥物載體
修飾性脂質體:長迴圈脂質體(PEG修飾)、免疫脂質體、糖基修飾的脂質體、修飾的奈米乳、修飾的微球、修飾的奈米球
② 前體藥物:腦部靶向前體藥物、結腸靶向前體藥物
3. 物理化學靶向製劑:
磁性靶向製劑、熱敏靶向製劑、pH敏感靶向製劑、栓塞性製劑
靶向性評價:相對攝取率、靶向效率、峰濃度比