2017年執業藥師考試時間為10月14、15日，雖然離考試還遠，但是大家也要開始複習了。下面是應屆畢業生小編為大家編輯整理的2017年執業藥師西藥知識一考點，希望對大家考試有所幫助。
抗膽鹼酯酶藥
抗膽鹼酯酶藥和乙醯膽鹼一樣，也能與膽鹼酯酶結合，但結合較牢固，水解較慢，使酶失去活性，膽鹼能神經末梢釋放的乙醯膽鹼便大量堆積，表現M及N樣作用。
抗膽鹼酯酶藥可分為兩類：一類是易逆性抗膽鹼酯酶藥，如新斯的明等;另一類為永續性抗膽鹼酯酶藥，如有機磷酸酯類。
一、易逆性抗膽鹼酯酶藥
新斯的明
新斯的明(neostigmine， prostigmine)是人工合成品。
化學結構中具有季銨基因，故口服吸收少而不規則。一般口服劑量為皮下注射量的10倍以上。不易透過血腦屏障，無明顯的中樞作用。溶液滴眼時，不易透過角膜進入前房，故對眼的作用也較弱。
「作用機制」新斯的明能可逆地抑制膽鹼酯酶，表現乙醯膽鹼的M和N樣作用。其結構中的季銨陽離頭以靜電引力與膽鹼酯酶的陰離子部位結合，同時其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸羥基形成共價鍵結合，生成膽鹼酯酶和新斯的明覆合物。由複合物進而裂解成的二甲胺基甲醯化膽鹼酯酶的水解速度較乙醯化膽鹼酯酶的水解速度為慢，故酶被抑制的時間較長，但較有機磷酸酯類為短，故屬易逆性類。二甲胺基甲醯化膽鹼酯酶水解後，形成二甲胺基甲酸和復活的膽鹼酯酶，酶的活性才得以恢復。
「藥理作用」新斯的明對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道和膀胱平滑肌有較強的興奮作用;而對骨骼肌的興奮作用最強，因為它除通過抑制膽鹼酯酶而發揮作用外，還能直接激動骨骼肌運動終板上的N2膽鹼受體以及促進運動神經末梢釋放乙醯膽鹼。
膽鹼酯酶復活藥
膽鹼酯酶復活藥(cholinedterase reactivators)是一類能使已被有機磷酸酯類抑制的膽鹼酯酶恢復活性的藥物，其出現使有機磷酸酯類中毒的治療獲得了新的發展，它不但使單用阿托品所不能控制的嚴重中毒病倒得到解救，而且顯著地縮短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定，二者均為肟類(oxime)化合物。
碘解磷定
碘解磷定(pyraloxime methoiodide)簡稱派姆(PAM)，為最早應用的膽鹼酯酶復活藥。水溶性較低，水溶液不穩定，久置可釋放出碘。
「藥理作用」碘解磷定進入有機磷酸酯類中毒者體內，其帶正電荷的季銨氮即與被磷醯化的.膽鹼酯酶的陰離子部位以靜電引力相結合，結合後使其肟基趨向磷醯化膽鹼酯酶的磷原子，進而與磷醯基形成共價鍵結合，生成磷醯化膽鹼酯酶和碘解磷定複合物，後者進一步裂解成為磷醯化碘解磷定。同時使膽鹼酯酶遊離出來，恢復其水解乙醯膽鹼的活性。
此外，碘解磷定也能與體內遊離的有機磷酸酯類直接接合，成為無毒的磷醯化碘解磷定，由尿排出，從而阻止遊離的有機磷酸脂類繼續抑制膽鹼酯酶。
「解毒療效」碘解磷定使酶復活的效果因不同有機磷酸酯類而異，例如對內吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒的療效較好，對敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差，而對樂果中毒則無效。因樂果中毒時所形成的磷醯化膽鹼酯酶比較穩定，幾乎是不可逆的，加以樂果乳劑含有苯，可能同時有苯中毒。
碘解磷定類恢復酶活性作用對骨骼肌最為明顯，能迅速制止肌束顫動;對植物神經系統功能的恢復較差。對中樞神經系統的中毒症狀(如昏迷)似也有療效。
碳青黴烯類抗生素
碳青黴烯類抗生素是抗菌譜最廣，抗菌活性最強的非典型β-內醯胺抗生素，因其具有對β-內醯胺酶穩定以及毒性低等特點，已經成為治療嚴重細菌感染最主要的抗菌藥物之一。
碳青黴烯類抗生素是由青黴素結構改造而成的一類新型β-內醯胺類抗生素，問世於20世紀80年代。其結構與青黴素類的青黴環相似，不同之處在於噻唑環上的硫原子為碳所替代，且C2與C3之間存在不飽和雙鍵;另外，其6位羥乙基側鏈為反式構象。研究證明，正是這個構型特殊的基團，使該類化合物與通常青黴烯的順式構象顯著不同，具有超廣譜的、極強的抗菌活性，以及對β-內醯胺酶高度的穩定性。
鹽酸優降寧臨床注意事項
1.甲狀腺機能亢進、肝、腎功能減退、嗜鉻細胞瘤及妄想型精神病患者禁用。
2.鹽酸優降寧不能與某些擬腎上腺素藥物如麻黃等合用，亦不能與丙咪嗪、醇及甲基多巴等合用。
3.服藥期間應避免吃含酯胺高的食物，如啤酒、扁豆、醃魚等。
4.可引起中樞神經興奮症狀如失眠、多夢、肌抽搐等，其他為食慾不振、口乾、腹瀉、乏力、眩暈、體位性低血壓等。
