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2016執業藥師藥物化學複習筆記

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下面是小編整理的2016執業藥師《藥學知識一》藥物化學複習的筆記,大家在複習備考期間可作為重點記憶。

2016執業藥師藥物化學複習筆記

  黃柏的理化鑑別步驟

  黃柏的理化鑑別

(1)取本品粉末0.5g,加甲醇10ml,水浴溫熱數分鐘,放冷,濾過,取濾液1ml,加稀鹽酸lml與漂白粉少量,顯櫻紅色。(檢查小檗鹼)

(2)取本品粉末少量,置載玻片上,加乙醇2-3滴,加稀鹽酸或30%硝酸1-2滴,加蓋玻片,片刻後鏡檢,見黃色針晶簇。(檢查小檗鹼)

(3)取本品粉末1g,加乙醚10ml,冷浸,浸出液蒸去乙醚,殘渣以lml冰醋酸溶解,加硫酸1滴,放置,溶液顯紫棕色。(檢查黃柏酮)

(4)薄層色譜取本品粉末0.2g,加甲醇5ml,密塞,振搖30min,濾過,濾液作供試品液;另取鹽酸小檗鹼,加甲醇製成每1ml含0.5g的溶液作對照品溶液。吸取二溶液分別點樣子同一桂膠G薄層板上,以正丁醇-冰醋酸-水(7:1:2)展開,取出,晾乾,紫外燈(365nm)下檢視。供試品色譜在與對照品色譜的相應位置上,顯相同的黃色熒光斑點。

  丙戊酸鈉功能

本藥為原發性大發作和失神小發作的首選藥,對部分性發作(簡單部分性和複雜部分性及部分性發作繼發大發作)療效不佳。對嬰兒良性肌陣攣癲癇、嬰兒痙攣有一定療效,對肌陣攣性失神發作需加用乙琥胺或其他抗癲癇藥才有效。對難治性癲癇可以試用。本藥除用於抗癲癇外,還可用於治療熱性驚厥、運動障礙、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、帶狀皰疹引發的疼痛、腎上腺功能紊亂,以及預防酒精戒斷綜合徵。

  區域性麻醉藥的構效關係

區域性麻醉藥的構效關係由臨床應用的大部分局麻藥的結構可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯接部分(II)和親水性部分(III)三部分構成。

(1)親脂性部分 這部分可改變的範圍較大,可以是芳烴或芳雜環,但以苯環的作用最強,是區域性麻醉藥的必要部分。

當酯類藥物苯環的鄰位或對位引入給電子基團,如氨基,烷基等,藥效增強。(供電基通過共振和誘導效應使羰基極性增強,麻醉作用也增強),反之,引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時間延長的作用。苯環對位以烷氧基取代時,局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時,隻影響藥物的親脂性而不能使藥效增強。

(2)中間聯接部分 這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強度有關。當羰基部分為酮、醯胺、硫代酯或酯時,作用時間為:酮>醯胺>硫代酯>酯,即隨著化合物在體內被水解程度的增加,其穩定性降低從而作用時間變短。但其麻醉作用的強度順序為:硫代酯>酯>酮>醯胺烷基部分碳原子數以2~3個為好,當為3個碳原子時麻醉作用最強。當酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時,由於位阻使酯鍵較難水解,麻醉作用增強,但毒性也增大。

(3)親水性部分 這部分大多為叔胺,易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大,季銨由於表現出箭毒樣作用而不被採用。氮原子上取代基的碳原子總和以3~5時作用最強,也可為脂環胺,其中以哌啶作用最強。

一般來說,具有較高的脂溶性,較低的pKa值的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

  血糖藥

目前常用的降糖藥物按作用的機理共分為八種,主要有胰島素及其類似物、磺脲醯類促泌劑、二甲雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類衍生物促敏劑、苯茴酸類衍生物促泌劑、GLP-1受體激動劑、DDP-4酶抑制劑和中成藥九大類多個品種。

糖尿病是一種因胰島素絕對或相對不足,或者靶細胞對胰島素敏感性降低引起的以糖代謝紊亂為主的慢性綜合性疾病,其中2型糖尿病的發生是外周胰島素抵抗和β細胞功能缺陷共同作用的結果。當糖尿病患者經過飲食和運動治療以及糖尿病保健教育後,血糖的控制仍不能達到治療目標時,需採用藥物治療。

  中樞興奮

中樞興奮藥 central nervous system stimulants 是能提高中樞神經系統機能活動的藥物。根據中樞興奮藥的作用部位不同,分為大腦興奮藥、腦幹興奮藥、脊髓興奮藥。

可相對分為三類:1、 主要興奮大腦皮層的藥物,如咖啡因;2、 主要興奮延腦呼吸中樞的藥物,如尼可剎米;3、 主要興奮脊髓的藥物,如士的寧。

  砷酸危險性

危險性概述健康危害:砷及其化合物對體內酶蛋白巰基有特殊親和力。大量吸入砷化合物可致咳嗽、胸痛、呼吸困難、頭痛、眩暈、全身衰弱、煩躁、痙攣和昏迷;可有消化道症狀;重者可致死。口服致急性胃腸炎、休克、周圍神經病、貧血及中毒性肝病、心肌炎等。可因呼吸中樞麻痺而死亡。慢性影響:長期接觸較高濃度砷化合物粉塵,可發生慢性中毒。主要有神經衰弱綜合徵,面板損害,多發性神經病,肝損害。可致鼻炎、鼻中隔穿孔、支氣管炎。

  抗過敏藥的耐藥性

如果患者長時間服用某一種抗過敏藥,會致藥效下降,或不能起到抗過敏作用,則說明即該藥產生了“耐藥性”。因此,不要長期使用同一種抗過敏藥,一般在服藥三個月後,要換一種抗過敏藥繼續治療。也可以採用中醫藥療法,如中草藥、鍼灸等配合治療,也可以達到良好的治療效果。

  非甾體抗炎藥用藥預防

(1)儘量避免不必要的大劑量、長期應用NSAIDs.需要長期用藥時,應在醫師或藥師指導下使用,用藥過程中注意監測可能出現的各系統、器官和組織的損害。在使用OTC品種時,應該仔細閱讀藥物說明書,嚴格按照藥品說明書的使用劑量和療程用藥。

(2)下列情況應禁服或慎服NSAIDs:活動性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者,對阿司匹林或其他NSAIDs過敏者,肝功能不全者,腎功能不全者,嚴重高血壓和充血性心力衰竭病人,血細胞減少者,妊娠和哺乳期婦女。

(3)用藥過程中如出現可疑不良反應時應立即停藥,諮詢醫師或藥師後決定是否繼續用藥,必要時對不良反應給予合適的處理。

(4)用藥期間不宜飲酒,否則會加重對胃腸道黏膜的`刺激。不宜與抗凝藥(如華法林)合用,因為可能增加出血的危險。

(5)不宜同時使用兩種或兩種以上的NSAIDs,因為會導致不良反應的疊加。特別注意一藥多名,同一種化學成分的藥物可能以不同的商品名出現,避免重複用藥。如對乙醯氨基酚又稱為撲熱息痛,商品名有百服寧、泰諾林、必理通等;雙氯芬酸又稱為雙氯滅痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奧貝等。

(6)不能盲目地認為NSAIDs中新藥、進口藥、價格高的品種就不存在安全隱患。NSAIDs不斷有新品種上市,新品種往往是進口藥,而且價格昂貴,但同樣存在一些潛在的危險。默沙東公司於2004年10月宣佈主動從全球市場撤回萬絡(羅非昔布)就是一個很好的例項。

(7)面臨NSAIDs的安全用藥這一熱點問題,患者不必過於擔心NSAIDs增加心血管不良事件和胃腸道出血的風險。我國有關NSAIDs的不良反應病例報告和文獻資源中,涉及消化系統、心血管系統、血液系統、中樞神經系統等多方面的不良反應,其中心血管事件和胃腸道出血的病例報告所佔比例很小。因此,並不是所有使用過NSAIDs的患者,一定會有心血管事件和胃腸道出血的危險。