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2016年執業藥師《藥物化學》熱點:其他抗感染藥

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2016年執業藥師《藥物化學》熱點:其他抗感染藥

  一、氯黴素類抗生素

化學名:D-蘇式-(-)–N–[α-(羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙醯胺

兩個手性碳,4個異構體

特點:無水乙醇中呈右旋體,醋酸乙酯中呈左旋體

化學性質:中性弱酸下穩定,強酸、鹼溶液醯胺鍵(生成氨基)和二氯鍵可發生水解(生成二羥基)

作用特點:治療傷寒、百日咳等,毒性大,再生障礙性貧血

  二、其他抗生素

1.克林黴素

作用:厭氧菌感染,骨髓炎首選

2.磷黴素

結構最小的'抗生素

  三、異喹啉類

鹽酸小檗鹼

化學名:5,6-二氫-9,10-二甲氧苯並[g]-1,3-苯並二氧戊環[5,6-a] 喹嗪鹽酸鹽

理化性質:

1.黃色結晶,溶於熱水

2.三種形式

季銨鹼式最穩定,多以這種形式存在,親水性強,醇式和醛式難溶於水,遇酸部分轉變季銨鹼式

3.高錳酸鉀氧化生成去氫小檗鹼、小檗酸、小檗醛

用途:腸道感染,新作用阻斷α受體(降壓、抗心律失常)

  四、硝基呋喃類

治療泌尿系感染

  五、硝基咪唑類

詞幹:硝唑

1.甲硝唑

化學名:2-甲基-5-硝基 咪唑-1-乙醇

性質:

(1)具芳香硝基化合物的反應(加氫氧化鈉溫熱後顯紫色,加稀鹽酸成酸性即變成黃色)

(2)含氮雜環,具有鹼性,與三硝基酚生成黃色沉澱

(3)硝基還原成氨基,具重氮化-偶合反應

治療滴蟲和阿米巴病、抑制厭氧菌

氧化代謝兩個產物有活性

2.替硝唑

可通過血腦屏障

厭氧菌感染、抗滴蟲,阿米巴病