執業藥師資格考試報名時間一般在每年的7-8月份左右，具體時間由當地 人事考試中心公佈。今天應屆畢業生小編為大家搜尋整理了2017年執業藥師藥物化學高頻考點，希望對大家有所幫助。
藥物的生物轉化和藥學研究
基本概念：
研究藥物代謝的目的是瞭解藥物在體內活化、去活化，解毒或產生毒性的過程
指導：①合理的藥物設計，②合理用藥，③理解藥物相互作用
一、藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導
1.藥物的口服利用度
首過效應使生物利用度降低
2.合併用藥—— 藥物的相互作用
相互作用來自兩個方面：
(1)化學性質之間的相互作用
(2) 代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響
①酶抑制劑
使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加
如 西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶鹼、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁
②酶誘導劑 反之
如 苯巴比妥是酶誘導劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短
3.給藥途徑
有高首過效應的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥
4.解釋藥物產生毒副作用的原因
如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產物引起致畸毒性
二、藥物的生物轉化在藥物研究中的應用
1.前藥原理
①什麼是前藥：
是指一些無藥理活性的化合物，在體內經代謝生物轉化或化學途徑轉化為有活性的藥物
②前藥修飾的目的
前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導化合物的種種不良特點或性質
③前藥修飾的主要用途：
增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分佈;增加藥物穩定性;減低毒性或不良反應;延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質
④前藥的修飾方法：
通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉運基團)用共價鍵連線
(1)成酯修飾
(2)成醯胺修飾
(3)成亞胺或其他活性基團的修飾
2.硬藥和軟藥原理
① 什麼是硬藥：具有活性，但不發生代謝或化學轉化的'藥物，很難消除
② 什麼是軟藥：具有治療活性，在體內作用後，經預料的和可控制的代謝轉變成無活性和無毒性物質的藥物，可減少毒性
例：抗真菌藥
氯化十六烷基吡啶鎓
③ 軟藥與前藥區別：
軟藥： 有活性，代謝失活為無活性的代謝物
前藥： 無活性，代謝活化為有活性的藥物
藥物的化學結構修飾
基本概念：
1.結構修飾是僅對某些官能團進行結構改變。
結構改造和優化：用化學的原理改變藥物的結構。
2.目的是改變藥代動力學性質，提高活性、降低毒性、方便應用。
第一節 藥物化學結構修飾對藥效的影響
藥物結構修飾的影響共7方面
(克服種種缺點)
七個標題及標題下的舉例(各章中有的例子)
一、改善藥物的吸收效能
例：氨苄西林口服吸收差，羧基製成匹氨西林
二、延長藥物的作用時間
例：氟奮乃靜羥基製成庚酸酯或癸酸酯
三、增加藥物對特定部位作用的選擇性
例：氮芥引入苯丙氨酸製成美法侖，使其較多地富集於腫瘤組織中
美法侖
氟尿嘧啶製成去氧氟尿苷
四、降低藥物的毒副作用
例：阿司匹林製成貝諾酯
五、提高藥物的穩定性
前列腺素E2不穩定，製成乙二醇縮酮，同時將羧基酯化(注：考綱無此藥)
六、改善藥物的溶解效能
雙氫青蒿素製成青蒿琥酯
七、消除不適宜的製劑性質
苦味、不良氣味
例：克林黴素製成磷酸酯，解決疼痛，棕櫚酸酯解決味苦
克林黴素
藥物化學結構修飾的常用方法
一、酯化和醯胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的藥物的修飾：
例：貝諾酯
既是羧基酯化，又是羥基酯化
