距離執業藥師考試時間不遠了,為幫助大家更好複習西藥,yjbys小編為大家帶來最新西藥知識點——藥物與藥學專業知識,歡迎參考閱讀!
一、藥物與藥物命名
(一)藥物來源與分類
藥物主要包括化學合成藥物、來源於天然產物的藥物和生物技術藥物。
(二)藥物的結構與命名
藥物的名稱包括藥物的通用名、化學名和商品名。
1、通用名也稱為國際非專利藥品名稱(INN)。
2、每個化學藥物都有特定的化學結構,為了準確的表達藥物的化學結構,通常使用其化學命名。
3、商品名,又稱為品牌名。
二、藥物劑型與製劑
(一)藥物劑型與輔料
1、製劑與劑型的概念
劑型:適合於疾病的診斷、治療或預防的需要而製備的不同給藥形式,稱為藥物劑型,簡稱劑型,如片劑、膠囊劑、注射劑等。
製劑:將原料藥物按照某種劑型製成一定規格並具有一定質量標準的具體品種,簡稱制劑。製劑名=藥物通用名+劑型名,如維生素C片、阿莫西林膠囊、魚肝油膠丸等。
2、劑型的分類
分類方式 | 具體劑型 |
形態學 | 液體劑型(溶膠劑、芳香水劑等)、氣體劑型(氣霧劑、部分吸入劑等)、固體劑型(散劑、顆粒劑、片劑等)、半固體劑型(軟膏劑、糊劑等) |
給藥途徑 | 1、胃腸道給藥劑型:散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑。2、非經胃腸道給藥劑型:注射、面板、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直腸、陰道和尿道。 |
分散系統 | 真溶液、乳劑、混懸液、氣體分散、固體分散、微粒 |
製法 | 不常用,如浸出、無菌 |
作用時間 | 速釋、普通和緩控釋製劑等 |
3、藥物劑型的重要性
① 可改變藥物的作用性質
② 可調節藥物的作用速度
③ 可降低(或消除)藥物的不良反應
④ 可產生靶向作用
⑤ 可提高藥物的穩定性
⑥ 可影響療效(影響不是決定)
4、藥用輔料的作用
① 賦型
② 使製備過程順利進行
③ 提高藥物穩定性
④ 提高藥物療效
⑤ 降低藥物毒副作用
⑥ 調節藥物作用
⑦ 增加病人用藥的順應性
5、藥用輔料的分類
分類方式 | 具體輔料 |
來源 | 天然物質、半合成物質和全合成物質 |
作用用途 | 60餘種,如溶劑、助溶劑、崩解劑、潤滑劑等 |
給藥途徑 | 口服用、注射用、黏膜用、經皮或區域性給藥用、經鼻或口腔吸入給藥用和眼部給藥用等 |
藥物穩定性及藥品有效期
1、藥物製劑穩定性變化
穩定性變化 | 具體變化方式 |
化學 | 水解、氧化、還原、光解、異構化、聚合、脫羧 |
物理 | 顆粒結塊、結晶生長,乳劑的分層、破裂,膠體制劑的老化,片劑崩解度、溶出速度的改變 |
生物 | 藥物的`酶敗分解變質 |
補充:藥物化學降解途徑
水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑。
① 水解:主要有酯類(包括內酯)、醯胺類(包括內醯胺)
青黴素類分子中存在不穩定的β-內醯胺環,在H+或OH-影響下,很易裂環失效。
② 氧化:酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化
腎上腺素氧化後先生成腎上腺素紅,後變成棕紅色聚合物或黑色素。
③ 異構化
左旋腎上腺素—外消旋化作用;毛果芸香鹼—差向異構作用;維生素A—幾何異構化
④ 脫羧:對氨基水楊酸鈉在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧,生成間氨基酚。
⑤聚合:氨苄青黴素濃的水溶液在貯存過程中可發生聚合反應,形成二聚物,此過程可繼續下去形成高聚物。
2、影響藥物製劑穩定性的因素
影響因素 | 具體內容 |
處方因素 | pH、廣義酸鹼催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、基質或賦形劑 |
外界因素 | 溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、溼度和水分、包裝材料 |
3、藥物製劑穩定化方法:
控制溫度、調節pH、改變溶劑、控制水分及溼度、遮光、驅逐氧氣、加入抗氧劑或金屬離子絡合劑、改進劑型或生產工藝、製備穩定的衍生物、加入乾燥劑及改善包裝。
4、藥品有效期:
對於藥物降解,常用降解10%所需的時間,稱為十分之一衰期,記作t0.9。
藥物製劑配伍變化和相互作用
1、配伍變化的型別
配伍變化 | 具體變化方式 |
物理 | 溶解度改變;吸溼、潮解、液化與結塊;粒徑或分散狀態的改變 |
化學 | 渾濁或沉澱;變色;產氣;爆炸;產生有毒物質;分解破壞、療效下降 |
藥理 | 協同作用;拮抗作用;增加毒副作用 |
補充:化學的配伍變化(熟悉例子)
① 渾濁或沉澱
pH改變產生沉澱:酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同鹼性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合;
水解產生沉澱:如苯巴比鈉水溶液;
生物鹼鹽溶液的沉澱:大多數生物鹼鹽的溶液,當與鞣酸、碘、碘化鉀、烏洛托品等相遇時能產生沉澱等;黃連素和黃芩苷在溶液中能產生難溶性沉澱;
複分解產生沉澱:如硫酸鎂遇可溶性的鈣鹽產生沉澱。
② 變色:如含有酚羥基的藥物與鐵鹽相遇,可使顏色變深。
③ 產氣:如碳酸鹽、碳酸氫鈉與酸類藥物配伍發生中和反應,產生二氧化碳。
④ 發生爆炸:強氧化劑+強還原劑,如高錳酸鉀與甘油
⑤ 產生有毒物質:如含硃砂的中藥製劑與碘化鉀等還原性藥物配伍
⑥ 分解破壞、療效下降:如維生素B12和維生素C合用
2、注射液的配伍變化
注射劑配伍變化的主要原因:溶劑組成改變、PH值改變、緩衝劑、離子作用、直接反應、鹽析作用、配合量、混合的順序、反應時間、氧與二氧化碳的影響、光敏感性、成分的純度。
(四)藥品的包裝與貯存
藥品包裝材料的分類:
分類方式 | 具體包裝形式 |
使用方式 | I、Ⅱ、Ⅲ三類 |
形狀 | 容器、片材、袋、塞、蓋 |
材料 | 金屬、玻璃、塑料、橡膠及上述成分的組合 |
三、藥學專業知識
1藥物化學專業知識:
主要研究化學藥物的化學結構特徵、與此相聯絡的理化性質、穩定性狀況,藥物進入體內後的生物效應、毒副作用及藥物進入體內的生物轉化等化學-生物學內容。
2藥劑學專業知識:
主要研究基本理論、處方設計、製備工藝、質量控制和合理應用等5個方面的內容。
3藥理學專業知識:
主要研究藥物的作用、作用機制及藥物在體內的動態變化規律。
4藥物分析學專業知識:
主要研究化學藥物的結構確認、質量研究與穩定性評價,藥品的質量控制方法研究與標準制定,體內藥物的檢測方法研究與濃度監測及資料評價。