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執業藥師《藥物化學》精選考點

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執業藥師是藥物的專家,同時是解答市民大眾有關藥物問題的最適當人選。那麼執業藥師難考嗎?有哪些知識點是必考的呢?下面yjbys小編為大家推薦的是《藥物化學》精選考點,希望對大家複習有所幫助!

執業藥師《藥物化學》精選考點

  β腎上腺素受體拮抗劑簡介

β受體拮抗劑可競爭性地與β受體結合,產生對心臟興奮的抑制作用和對支氣管及血管平滑肌的舒 張作用,表現為心率減慢,心收縮力減弱,心排血量減少,心肌耗氧量下降。臨床上廣泛用於治療心絞 痛、心肌梗死、高血壓、心律失常等疾病,是一類重要的心血管疾病治療藥,也用於治療偏頭痛、青光眼。

1.β受體拮抗劑的結構與作用特點

(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本結構骨架

(2)側鏈手性中心的活性構型β受體拮抗劑的側鏈上也帶有羥基,該羥基在拮抗劑與受體相互結合時,通過形成氫鍵發揮作用。

(3)芳環部分β受體拮抗劑對芳環部分的要求不甚嚴格,可以是苯、萘、芳雜環和稠環等。環的大小、環上取代基的數目和位置對β受體拮抗活性的.關係較為複雜,一般認為芳環的種類和環上取代基的位置對β受體亞型的選擇性存在一定關係。

(4)氨基上的取代基側鏈氨基上取代基對β受體拮抗活性的影響大體上與β受體激動劑相似,常為仲胺結構,其中以異丙基或叔丁基取代效果較好,烷基碳原子數太少或N,N-雙取代,常使活性下降。

2.β受體拮抗劑代表藥物

鹽酸普萘洛x(Propranolol Hydrochloride)為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味微甜後苦。溶於水和乙醇。水溶液為酸性,l%水溶液的pH為5.0~6.5。本品對熱穩定,光可加速其氧化。酸性水溶液中可發生異丙氨基側鏈氧化,在鹼性條件下較穩定。

普萘洛x含一個手性碳原子,其S構型左旋體的活性較R構型右旋體強,目前藥用外消旋體。

本品口服吸收率在90%以上,主要在肝臟代謝,有首過效應。生成α-萘酚,再與葡糖醛酸結合,側鏈則被氧化代謝生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸,大部分以代謝物形式從腎臟排出。

  α腎上腺素受體拮抗劑

α受體拮抗劑可選擇性地阻斷與血管收縮有關的僅受體效應,而與血管舒張有關的α受體效應不受影響,血管舒張作用充分地表現出來,故導致血壓下降。該類藥物在臨床上主要用於降血壓,改善微迴圈,治療外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎等。  另外,該類藥物還可使前列腺平滑肌舒張,用於治療良性前列腺增生,α受體拮抗劑還具有男性性功能改善作用。

  維生素A類

1.維生素A類的結構特點和理化性質

維生素A的結構可分為兩部分:環已烯和共軛壬四烯側鏈。維生素A1和維生素A2的共軛壬四烯側鏈的結構均為全反式。自然界還存在一些維生素A的順式異構體,如6一順式視黃醇、2-順式視黃醇及2,6-二順式視黃醇。這些異構體的活性均不及全反式的維生素A1和維生素A2。維生素A理論上可有16個順反異構體,但因為側鏈上的甲基導致的立體位阻,實際上很多異構體都不存在。

維生素A參與體內很多氧化還原反應,其生理作用主要是維持上皮組織的正常功能。維生素A是人眼視網膜的桿狀細胞感光物質——視紫質的生物合成前體,如果維生素A缺乏,會因視網膜內視紫質的不足而患夜盲症。

自然界中存在的另一類黃色色素,如胡蘿b素,可在體內分解成一分子或兩分子的視黃醇,即維生素A1醛,維生素A,醛可進一步被還原得到維生素A。這些物質,被稱為維生素A原,可成為人體補充維生素A的來源。

2.維生素A類的代表藥物

維生素A醋酸酯(Vitamin A Acetate)為微黃色結晶或結晶性粉末。能溶於三氯甲烷、乙醚、脂肪 和油中,不溶於水。本品在空氣中易氧化,遇光易變質。本品的化學穩定性比維生素A好,因此臨床上 常將本品或維生素A棕櫚酸酯溶於植物油中應用,在體內被酶水解得到維生素A。m.P.56~60℃。

維生素A對紫外線不穩定,易被空氣氧化。在加熱或有金屬離子存在時,可促進這種氧化反應。氧化的初步產物是環氧化合物,這種環氧化合物在酸性介質中發生重排,生成呋喃型氧化物,但在無氧情況下,可耐熱至120℃。

  強心苷類的結構特點

強心苷是一些從植物中提取的含甾體苷元的苷類藥物,由糖苷基和配糖基兩部分組成,其糖苷基部分與其他甾體類藥物有一定的差別,在強心苷類分子中,環A-B和c-D之間為順式稠合,而環B-c之間為反式稠合,這種稠合方式決定其分子形狀呈u型,分子中位於c-10和c-13的c-18和 c-19兩個角甲基與3位羥基均為盧構型。而l4位的盧一羥基通常為遊離。在17位的內酯環也是此類藥物的特徵之一,植物來源的強心苷類化合物內酯環通常為五元環,而動物來源的強心苷則為六元環。強心苷的糖多連線在3位的羥基上,糖的連線方式多為盧-l,4-糖苷鍵,有些糖會以乙醯化的形式出現,由於改變了苷的脂溶性,會導致藥代動力學性質的改變。

強心苷類的代謝特點與毒性

強心苷類藥物在臨床應用的品種較多,如地高辛(Digoxin)、洋地黃毒苷(Digitoxin)、去乙醯毛花苷(Deslanoside)。該類藥物主要通過抑制心肌細胞膜上Na+,K+-ATP酶的活性,最終產生正性的肌力作用。該類藥物的有效劑量與中毒劑量接近,安全範圍小,強度不夠大,排洩慢,易於積蓄中毒。臨床上必須在病房監測下使用。這類藥物已使用了數百年,雖做了大量的研究,現仍未能被新型藥物代替。

強心苷類的代表藥物

地高辛(Digoxin)為白色結晶或結晶性粉末,無臭,味苦。在吡啶中易溶,在稀醇中微溶,在水或乙醚中不溶。

本品是從毛花洋地黃的葉中提取得到,不宜與酸、鹼類藥物配伍。本品在體內可迅速吸收並分佈於組織中,生物利用度為60%~80%,治療血藥濃度為0.5~1.5ng/ml,而中毒血藥濃度為2ng/ml,治療窗狹窄。因此,應嚴格控制藥品的使用劑量並監測其生物利用度。主要用於治療充血性心力衰竭,也可用於控制快速性心房顫動、心房撲動的心室率。