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執業西藥師《藥學知識二》考點:硝基咪唑類抗菌藥物

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執業西藥師《藥學知識二》考點:硝基咪唑類抗菌藥物

  第十二章 硝基咪唑類抗菌藥物

甲硝唑、替硝唑、奧硝唑。

  ―、藥理作用與臨床評價

(一)作用特點

1.原蟲——阿米巴病、陰道滴蟲病首選藥;抗賈第鞭毛蟲;

2.厭氧菌——脆弱擬桿菌等;艱難梭菌所致假膜性腸炎;

3.與其他藥物聯合用於:

——幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍;

——盆腔、腸道、腹腔手術的預防用藥。

【機制】尚未完全闡明。

1.抗阿米巴原蟲——抑制其氧化還原反應,使原蟲的氮鏈發生斷裂——死了!

2.抗厭氧菌——硝基被厭氧菌的硝基還原酶還原成一種細胞毒,作用於細菌的DNA代謝過程——“自作自受”死了!

耐藥菌——缺乏硝基還原酶。

(二)典型不良反應

常見——神經系統不良反應:頭痛、眩暈,偶見感覺異常、肢體麻木、共濟失調。

(三)禁忌

1.對硝基咪唑類藥過敏者。

2.有活動性中樞神經系統疾患、血液病者、妊娠及哺乳期婦女。

(四)藥物相互作用

1.能抑制華法林等抗凝血藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時間延長。

2.同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等肝藥酶誘導劑,可加強本類藥代謝,使血漿藥物濃度下降,而苯妥英鈉排洩減慢。

3.同時應用西咪替丁等肝藥酶抑制劑,可減緩本類藥的代謝及排洩。

4.干擾雙硫侖代謝,二者合用時,患者飲酒後可出現精神症狀,故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。

  二、用藥監護

(一)根據PK/PD引數制定合理給藥方案

濃度依賴型——儘量減少給藥次數。

(二)用藥過程監測神經毒性及肝功能

(1)甲硝唑代謝產物可使尿液呈深紅色,應告知患者。

(2)用藥期間注意患者是否出現頭痛、眩暈等神經系統不良反應,如發生,即停藥。

(3)“雙硫侖樣”反應——應用期間或之後7日內禁酒及含乙醇的食物、藥物。

  三、主要藥品

1.甲硝唑

2.替硝唑——甲硝唑的類似物。

作為甲硝唑的替代藥,用於幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍。

能進入各種體液,並可通過血-腦屏障。

區域性用藥療效也較好。

【替硝唑——注意事項】

(1)治療念珠菌感染,症狀會加重,需同時給抗真菌治療。

(2)對阿米巴包囊作用不大,宜加用殺包囊藥物。

(3)妊娠3個月內婦女禁用——可能的致癌、致畸、致突變作用。

3.奧硝唑

第三代,優點:

①藥效持續時間長,血漿消除半衰期長,可減少患者服藥次數,方便使用;

②致突變和致畸作用低;

③抗厭氧菌——最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小於甲硝唑和替硝唑。

奧硝唑的'左旋體——左奧硝唑:不良反應發生率顯著降低,僅為奧硝唑的1/15。

右旋體——奧硝唑產生神經毒性的主要根源。

例題:

1、正確的抗菌治療方案需考慮( )

A、患者感染病情 B、感染的病原菌種類 C、抗菌藥作用特點 D、以上3項

2、膽汁中藥物濃度最高的頭孢菌素類藥物是:( )

A.頭孢曲松 B.頭孢氨苄 C.頭孢哌酮 D.頭孢呋辛

3、下列情況有抗菌藥聯合用藥指徵( )

A、慢支急性發作 B、病原菌尚未查明的嚴重細菌感染

C、急性腎盂腎炎 D、急性細菌性肺炎

參考答案

1---3、D C B