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2017執業藥師資格考試藥劑學:表面活性劑

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2017執業藥師資格考試藥劑學:表面活性劑

 表面活性劑

  一、概述

(一)表面活性劑概念及構造

1.表面活性劑(surfactant)是指那些具有很強表面活性、能使液體的表面張力顯著下降的物質。

2.表面活性劑的結構特徵:同時具有極性的親水基和非極性的親油基,且分別處於表面活性劑分子的'兩端,造成分子的不對稱性,因此表面活性劑分子是一種既沁水又親油的分子,具有兩親性,故亦稱為兩親分子。

(二)表面活性劑的種類

1.陰離子型表面活性劑

(1)肥皂類:系高階脂肪酸的鹽,如:硬脂酸鈉、硬脂酸鈣、三乙醇胺有機皁等。均具有良好的乳化與分散效能,一般外用。

(2)硫酸化物 主要是高階脂肪醇的硫酸酯類,如:十二烷基硫酸鈉(SDS又稱月桂醇硫酸鈉),十六烷基硫酸鈉。乳化能力強,多外用作軟膏乳化劑,也可作片劑等固體制劑的潤溼劑。

(3)磺酸化物 如:十二烷基磺酸鈉等。廣泛用於洗滌劑。

2.陽離子型表面活性劑

季銨化物,如潔爾滅與新潔爾滅,此類表面活性劑毒性大常作消毒劑用。

3.兩性離子型表面活性劑:

(1)卵磷脂:對熱敏感,60℃以上變為褐色,易水解,製備注射用乳劑及脂質體。

(2)氨基酸型和甜菜鹼型兩性離子表面活性劑:在鹼性中呈陰離子性質,起泡,去汙; 在酸性中呈陽離子性質,有殺菌能力。

4.非離子型表面活性劑:

(1)脂肪酸甘油酯:如單硬脂酸甘油酯等,主要作W/O型乳劑輔助乳化劑。

(2)蔗糖脂肪酸酯:有不同規格(HLB值不同),HLB值高的作O/W型乳劑的乳化劑。

(3)脂肪酸山梨坦:,商品名為司盤(Span),作W/O型乳劑的乳化劑,在O/W型配合吐溫使用。

(4)聚山梨酯:。商品名為吐溫(Tween),吐溫80常作O/W型乳劑的乳化劑,難溶性藥物的增溶劑,混懸劑的潤溼劑等。

(5)聚氧乙烯脂肪酸酯:商品名為賣澤(Myeij),做O/W型乳劑的乳化劑。

(6)聚氧乙烯脂肪醇醚:商品名為苄澤(Brij),做O/W型乳劑的乳化劑。

(7)聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物:又稱泊洛沙姆,商品名為普朗尼克(Pluronic F68),可作O/W型乳劑的乳化劑。

(三)表面活性劑的特性

1.形成膠束

(1)臨界膠束濃度(CMC):表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。

2.親水親油平衡值(HLB)

(1)親水親油平衡值(HLB)系表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親合力,是用來表示表面活性劑的親水親油性強弱的數值。HLB大的親水性強,反之則親油性強。

HLB值在3~6的表面活性劑適合作W/O型乳化劑; HLB值在8~18的表面活性劑適合作O/W型乳化劑; HLB值在13~18的表面活性劑適合作增溶劑; HLB值在7~9的表面活性劑適合作潤溼劑。

(2)非離子型表面活性劑HLB具有加和性計算公式為:

HLBAB=(HLBA·WA + HLBB·WB)/(WA+WB)

3.增溶作用

(1)膠束增溶

表面活性劑在溶液中的濃度達到CMC後,一些水不溶性或微溶性藥物在膠束溶液中的溶解度顯著增加,形成透明的膠體溶液,這種作用稱為增溶。起增溶作用的表面活性劑稱為增溶劑,被增溶物質叫增溶質。

(2)溫度對增溶的影響

1)離子型表面活性劑的Krafft點

離子型表面活性劑溶解度(S)隨溫度升高而增加。即T↑,S↑,當T達到一定值時溶解度S急劇上升。這時的溫度T稱為Krafft點,Krafft點越高表面活性劑,其臨界膠束濃度越小。Krafft點是離子型表面活性劑的特徵值,是離子型表面活性劑應用的下限,在這個溫度以上表面活性劑增溶效果更好。

2)曇點

聚氧乙烯型非離子型表面活性劑,溫度升高至某一點時,表面活性劑S↓(急劇),溶液由清→濁(起濁、起曇)。當T↓,S↑,溶液由濁→清,這一特定溫度稱為曇點,曇點是聚氧乙烯型非離子型表面活性劑的特徵值。

(四)表面活性劑的生物學性質

1.表面活性劑可增加細胞膜的通透性,促進藥物吸收

2.離子型表面活性劑可能破壞蛋白質二級結構中鹽鍵、氫鍵、疏水鍵使蛋白變性

3.毒性順序:陽離子型>陰離子型>非離子型。Polaxamer188毒性最低可靜脈用

4.刺激性:吐溫類對面板與黏膜的刺激性小。

 二、應用:增溶劑、乳化劑、潤溼劑、去汙劑 、消毒劑等。