解熱鎮痛抗炎藥(antipyretic,analgesics and anti-inflammatory drugs)是一類具有解熱鎮痛、而且大多數還有抗炎、抗風濕作用的藥物,由於其特殊的抗炎作用,阿司匹林是這類藥物的代表,故又將這類藥物稱為阿司匹林類藥物。
1.分類:(按照化學結構)
水楊酸類:阿司匹林*(乙酰水楊酸)
苯胺類:對乙酰氨基酚(撲熱息痛)
吡唑酮類:保泰鬆(布他酮)
其它有機酸類:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、吡羅昔康(炎痛喜康)、雙氯芬酸(雙氯滅痛)
2.分類:(按照對環加氧酶的選擇性)
非選擇性COX 抑制劑:以上各藥物
選擇性COX-2 抑制劑:美洛昔康、氯諾昔康、尼美舒利、塞來昔布
3.共同作用:解熱、鎮痛、抗炎(苯胺類除外)
4.作用機制:抑制合成前列腺素(PG)所必需的環氧酶(COX),干擾PG 的合成。
(1)解熱
可使發熱病人體温↓
對正常體温影響小
作用部位:中樞
(2)鎮痛作用
僅有中等程度鎮痛作用
鎮痛部位:外周
(3)抗炎作用
可改善紅腫熱痛症狀,不能根除病因
作用部位:外周
第1節非選擇性環氧酶抑制藥
阿司匹林(乙酰水楊酸,ASA)
【藥理作用及臨牀應用】(1)解熱鎮痛:感冒發熱、頭痛牙痛等慢性鈍痛
(2)抗炎抗風濕:較大劑量:急性風濕熱、類風濕性關節炎
(3)防止血栓形成:小劑量:預防心腦血管疾病
[不良反應](1)胃腸道反應(2)凝血障礙一般:延長出血時間;長期使用:對抗維生素K 凝血障礙
嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K 缺乏和血友病禁用本品。(3)過敏反應 阿司匹林哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林(4)水楊酸反應(5)瑞夷(氏)綜合症(6)對腎臟的影響
苯胺類
對乙酰氨基酚(撲熱息痛)
1.作用特點:(1)解熱鎮痛作用緩和持久 強度與阿司匹林相似(2)抗炎、抗風濕作用很弱
2.應用:感冒發熱、慢性鈍痛;
小兒首選解熱鎮痛藥
3.不良反應:治療劑量時少;大劑量時肝腎損害 3歲以下及新生兒和肝腎功能不全者慎用
吲哚乙酸類
吲哚美辛(消炎痛)
最強的環氧酶抑制劑之一
1.作用特點:(1)較強的.解熱、抗炎、抗風濕作用(2)鎮痛:對炎性疼痛有明顯的鎮痛作用
2.應用:急慢性風濕性關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、癌性疼痛、癌性發熱、膽絞痛等
3.不良反應:較多:胃腸道、中樞神經系統、造血系統、肝損傷、過敏
昔康類
吡羅昔康(炎痛喜康)
1.作用特點:長效、強效、廣譜、小量2.作用機制:(1)抑制環氧酶,減少PG 的合成(2)抑制軟骨中的黏多糖酶和膠原酶活性
雙氯芬酸(雙氯滅痛)
1.作用特點:強效解熱鎮痛抗炎藥
有首過消除
2.臨牀應用:類風濕性關節炎、粘連性脊椎炎、椎關節炎等引起的疼痛、及各種中等程度疼痛
第二節選擇性誘導型環氧酶抑制藥
美洛昔康
氯諾昔康
尼美舒利
塞來昔布
第三節抗痛風藥
秋水仙鹼:急性痛風性關節炎
別嘌醇:抑制尿酸合成,治療痛風