藥物化學結構與藥物代謝在《藥學專業知識一》第二章是一個重要的知識點,在後面第十一章講具體藥物的時候也很多都涉及到這方面的內容。這部分知識點對於化學基礎較差的學員難度較大,感覺找不到方向。為幫助到這類學員,本文yjbys小編將這部分內容進行一個精煉的總結,幫助大家記憶。
首先明確一下代謝方式分為兩相,第Ⅰ相生物轉化也稱為官能團化反應,主要發生的是氧化、還原、水解、羥基化反應;第Ⅱ相是結合反應,主要的結合基團是葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽、甲基、乙酰基。
一、第Ⅰ相生物轉化
代謝方式 | 藥物 |
氧化 | 含不飽和鍵藥物(芳環、烯烴、炔烴)、醇 |
羥基化 | 含飽和碳原子的藥物 |
脱鹵素 | 含鹵素藥物 |
N-脱烷基,N-氧化,脱氨 | 胺類藥物(含N) |
O-脱烷基 | 醚類藥物(含O) |
還原 | 酮類、硝基藥物 |
S-脱烷基,S-氧化 | 硫醚(含S) |
水解 | 酯和酰胺 |
二、第Ⅱ相生物轉化
極性增大的反應:與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽結合
極性減小的反應:乙酰化結合和甲基化結合
記憶技巧:與酸結合極性增,乙酰甲基極性減。(谷胱甘肽是氨基酸組成的三肽化合物)
延伸閲讀:藥物化學基礎化學結構小口訣
五元雜環口訣:
五元單子氮氧硫,吡咯呋喃和噻吩。
五元雙子都叫唑,氧噁硫噻氮咪唑。
二氮比鄰間咪唑,三個四個差不多。
解釋
五元雜環含雙健中只有一個原子的,含氮的叫吡咯,含氧叫呋喃,含硫叫噻吩;五元雜環中有兩個原子的都叫什麼唑,其中氮是固定原子,含有氮氧的叫噁唑,含有氮硫的`叫噻唑,含有雙氮其中氮和氮相鄰的叫吡唑,相間位置的叫咪唑;含有三個氮個四個氮的叫三氮唑和四氮唑。
六元雜環口訣:
雙健單子氧和氮,吡喃吡啶對着看。
不含雙健氧和氮,加氫哌啶多記現。
氮氧相對氫不少,嗎啉抗毒記得牢。
雙子含氮又少氫,對氧對硫噁噻嗪。
氮氮相間稱嘧啶,對頭相望叫吡嗪。
尿有雙酮是基礎,胸腺荷包要分清。
解釋
六元雜環含雙健的,只有一個氧原子的叫吡喃,只有一個氮原子的叫吡啶;飽和六元環中含有氮原子的叫哌啶,含有氧原子的叫四氫吡喃;氧和氮對位飽和環的叫嗎啉,嗎啉呱主要是抗病毒用的;六元環中含有氮又不飽和,其中對位是氧叫噁嗪,對位是硫叫噻嗪;六元環不飽和中含有兩個氮原子,對位叫吡嗪;尿嘧啶中含有兩個碳氮雙健(叫酮),胸腺嘧啶和胞嘧啶要一起記。
稠合雜環口訣
六五含氮叫吲哚,主要消炎和退熱。
六六含氮喹啉底,氮跑對角稱為異。
六六雙氮都在底,萘啶喹啉好好比。
硫氮對中三個苯,精神失常吩噻嗪。
七環氮氮相差二,加苯稱卓抗失眠。
甾體複雜應好記,雌雄孕甾曾比記。
解釋
六元環加五元環含有一個氮,氮在五元環底部,叫吲哚,吲哚美新辛主要是作用是消炎解熱;兩個苯環相連,一個氮原子在苯環最下邊,叫做喹啉,如果氮原子在斜下角,叫做異喹啉;兩個苯相連,兩個氮原子分別在兩個苯環最下角,叫做萘啶;三個苯環相連,其中中間那個苯環被氧氮取代,氧氮又是對位,叫做吩噻嗪,精神失常藥的主體結構;七元雜環中含有兩個氮,兩個氮的位置相差兩個碳,加上一個苯環,叫做苯並二氮卓,主要是鎮靜催眠藥的主體;甾體結構比較複雜,只要記着雌雄孕甾的取代一個比一個多就行了。