習題一：
1、酯類藥物的化學性質不穩定，是因為易發生
A、水解反應 B、氧化反應 C、差向異構 D、聚合反應 E、解旋反應
【正確答案】 A
【答案解析】
酯類和醯胺類藥物化學性質不穩定主要是因為易發生水解反應。
2、以下哪類藥物易發生水解反應
A、烯醇類藥物 B、酚類藥物 C、多糖類藥物 D、蒽胺類藥物 E、醯胺類藥物
【正確答案】 E
【答案解析】
易發生水解反應有酯類和醯胺類。
3、屬於影響藥物製劑穩定性的外界因素的是
A、pH B、溫度 C、溶劑 D、離子強度 E、表面活性劑
【正確答案】 B
【答案解析】
溫度是外界環境中影響藥物製劑穩定性的重要因素之一。
4、下列關於藥物穩定性的敘述，正確的是
A、通常將反應物消耗一半所需的時間稱為有效期
B、大多數藥物的降解反應可用零級、一級反應進行處理
C、藥物降解反應是一級反應，藥物有效期與反應物濃度有關
D、大多數情況下反應濃度對反應速率的影響比溫度更為顯著
E、溫度升高時，絕大多數化學反應速率降低
【正確答案】 B
【答案解析】
A.藥物有效期是指藥物的含量降解為原含量的90%所需要的時間。
C.藥物製劑的各類降解反應中，儘管有些藥物的降解反應機制十分複雜，但多數藥物及其製劑可按零級、一級、偽一級反應處理。
D.溫度對反應速率的影響比濃度的影響更為顯著。
E. 溫度升高時，絕大多數化學反應速率加快
5、酚類藥物主要通過何種途徑降解
A、氧化 B、聚合 C、脫羧 D、水解 E、光學異構化
【正確答案】 A
【答案解析】
通過氧化降解的藥物常見的有酚類和烯醇類。
酚類：這類藥物分子中具有酚羥基，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、去水嗎啡、水楊酸鈉等易氧化變色。
6、藥物製劑的基本要求是
A、無毒，有效，易服 B、定時，定量，定位 C、安全，有效，穩定
D、高效，速效，長效 E、速效，長效，穩定
【正確答案】 C
【答案解析】
有效性、安全性和穩定性是對藥物製劑的基本要求，而穩定性又是保證藥物有效性和安全性的基礎。
7、對於藥物降解，常用來表示藥物的半衰期的是
A、降解5%所需的時間 B、降解10%所需的時間 C、降解30%所需的時間
D、降解50%所需的時間 E、降解90%所需的時間
【正確答案】 D
【答案解析】
半衰期可以表示為降解50%所需的時間。
8、酯類藥物易產生
A、水解反應 B、聚合反應 C、氧化反應 D、變旋反應 E、差向異構
【正確答案】 A
【答案解析】
水解是藥物降解的主要途徑之一，易水解的藥物主要有：(1)酯類(包括內酯);(2)醯胺類(包括內醯胺)。
9、普魯卡因注射液變色的主要原因是
A、酚羥基氧化 B、酯鍵水解 C、芳伯氨基氧化 D、金屬離子絡合反應 E、內酯開環
【正確答案】 C
【答案解析】
鹽酸普魯卡因結構中有酯鍵和芳伯氨基，其水溶液在pH值的作用下，易被氧化水解，使麻醉作用降低。芳伯氨基的存在是鹽酸普魯卡因易變色的原因，水解產物為對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。對氨基苯甲酸在pH值的高溫的作用下可進一步脫羧生成有毒的苯胺，苯胺在光線的影響下氧化生成有色物質。這就是鹽酸普魯卡因注射液變黃的主要原因。
10、鹽酸普魯卡因的降解的主要途徑是
A、水解 B、光學異構化 C、氧化 D、聚合 E、脫羧
【正確答案】 A
【答案解析】
鹽酸普魯卡因分子中具有酯鍵，故易發生水解反應，生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇。
11、Vc的降解的主要途徑是
A、脫羧 B、氧化 C、光學異構化 D、聚合 E、水解
【正確答案】 B
【答案解析】
Vc分子具有烯醇式結構，極易發生氧化反應，有氧條件下先生成去氫抗壞血酸，然後水解為2，3-二酮古羅糖酸，其進一步氧化為草酸和L-丁糖酸。故本題答案選擇B。
12、影響藥物製劑降解的環境因素是
A、pH B、金屬離子 C、溶劑 D、離子強度 E、賦形劑或附加劑
【正確答案】 B
【答案解析】
影響藥物製劑穩定性的因素包括處方因素和環境因素。處方因素是指pH值、廣義的酸鹼催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等;環境因素是指溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、溼度和水分、包裝材料等。以上因素對藥物製劑處方設計、劑型選擇、生產工藝和貯存條件的確定及包裝材料的設計等非常重要。
13、影響易於水解藥物的穩定性，且與藥物氧化反應也有密切關係的是
A、pH B、溶劑 C、離子強度 D、表面活性劑 E、廣義的酸鹼催化
【正確答案】 A
【答案解析】
pH值的影響：藥物受H+或OHˉ催化水解，這種催化作用稱為專屬酸鹼催化或特殊酸鹼催化，此類藥物的水解速度，主要由pH值決定，最穩定pH值，以pHm表示。
14、焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉常用於
A、鹼性藥液 B、弱酸性藥液 C、偏鹼性藥液 D、非水性藥液 E、油溶性藥液
【正確答案】 B
【答案解析】
水溶性抗氧劑焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉常用於偏酸性藥液，亞硫酸鈉常用於偏鹼性藥液，硫代硫酸鈉在偏酸性溶液中可析出硫的沉澱，故只能用於鹼性藥液中。
15、關於廣義酸鹼催化，按照Bronsted-Lowry酸鹼理論敘述正確的是
A、接受質子的物質叫廣義的酸 B、給出質子的物質叫廣義的鹼
C、有些藥物也可被廣義的酸鹼催化水解
D、常用的緩衝劑如醋酸鹽、磷酸鹽、硼酸鹽均為專屬的酸鹼
E、許多酯類、醯胺類藥物常受H+或OH-催化水解，這種催化作用也叫廣義酸鹼催化
【正確答案】 C
【答案解析】
廣義酸鹼催化 按照Bronsted-Lowry酸鹼理論，給出質子的物質叫廣義的酸，接受質子的物質叫廣義的.鹼。藥物被廣義的酸鹼催化水解，這種催化作用稱廣義的酸鹼催化或一般酸鹼催化。液體制劑處方中，往往加入大量的緩衝劑，常用的緩衝劑如磷酸鹽、醋酸鹽、硼酸鹽、枸櫞酸鹽及其相應的酸均為廣義酸鹼。緩衝劑的濃度越大，催化速度也越快。為了減少這種催化作用的影響，在實際生產處方中，緩衝劑應用盡可能低的濃度或選用沒有催化作用的緩衝系統。
16、影響藥物製劑降解的外界因素是
A、pH值 B、離子強度 C、賦形劑或附加劑 D、光線 E、溶劑
【正確答案】 D
【答案解析】
影響藥物製劑穩定性的因素包括處方因素和環境因素。處方因素是指pH、廣義的酸鹼催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等;環境因素是指溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、溼度和水分、包裝材料等。以上因素對藥物製劑處方設計、劑型選擇、生產工藝和貯存條件的確定及包裝材料的設計等非常重要。
17、藥物穩定與否的根本原因在於自身的化學結構，外界因素則是引起變化的條件，影響藥物製劑降解的外界因素主要有
A、pH與溫度 B、賦型劑或附加劑的影響 C、溶劑介電常數及離子強度
D、水分、氧、金屬離子和光線 E、以上都是
【正確答案】 E
【答案解析】
影響藥物製劑穩定性的外界因素包括處方因素和環境因素。處方因素是指pH、廣義的酸鹼催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、賦形劑與附加劑等;環境因素是指溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、溼度和水分、包裝材料等。
18、影響藥物製劑穩定性的處方因素包括
A、光線 B、廣義酸鹼 C、空氣(氧)的影響 D、溫度 E、金屬離子
【正確答案】 B
【答案解析】
影響藥物製劑穩定性的製劑因素包括：溶劑、廣義酸鹼催化、pH值、輔料、離子強度。
19、影響藥物穩定性的環境因素包括
A、溶劑 B、pH值 C、光線 D、離子強度 E、表面活性劑
【正確答案】 C
【答案解析】
影響藥物穩定性的環境因素包括溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、溼度和水分、包裝材料等。
二、
1、A.親水親油平衡值B.置換價C.臨界相對溼度D.聚合度和醇解度E.酸值、碘值、皂化值
<1> 、栓劑 A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】
置換價係指藥物的重量與同體積基質的重量之比。不同的處方，用同一模型所製得的栓劑容積是相同的，但其重量則隨基質與藥物密度的不同而有所區別。栓劑的製備時需根據置換價計算對藥物置換基質的重量。
<2> 、注射用油 A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】
碘值、皂化值、酸值是評價注射用油質量的重要指標。
<3> 、表面活性劑 A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】
表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值(HLB)。
<4> 、聚乙烯醇 A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】
聚乙烯醇(ΒVA)是常用的膜劑成膜材料，是由聚乙酸乙烯酯經醇解而成的結晶性高分子材料。根據其聚合度和醇解度不同，有不同的規格和性質。
<5> 、水溶性粉體 A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】
吸溼是固體藥物製劑經常發生的現象，是指藥物或製劑從周圍環境中吸收水分直至平衡的過程。具有水溶性的藥物粉末在相對較低溼度環境時一般吸溼量較少，但當相對溼度提高到某一值時，吸溼量急劇增加，此時的相對溼度稱為臨界相對溼度(CRH)。
