1.一次靜脈給藥5mg，藥物在體內達到平衡後，測定其血漿藥物濃度為0.35mg/l，表觀分佈容積約為
A 5l
B 28l
C 141
D 1.41
E 1001
答案：C
解答：根據公式：vD=D/C=D0(快速靜注劑量)/C0(平衡時的血藥濃度)依據本題的條件：vD=5㎎/(0.35㎎/l)=14l備選答案中只有C正確，而其餘A、B、D、E均不對。故本題應選C.
2.首過效應主要發生於下列哪種給藥方式
A 靜脈給藥
B 口服給藥
C 舌下含化
D 肌內注射
E 透皮吸收
答案：B
解 答：口服藥物在胃腸道吸收後，經門靜脈到肝臟，有些藥物在通過腸粘膜及肝臟時極易代謝滅活，藥效降低。這種現象稱為首過效應。根據首過效應的定義，有些藥 物只有在口服給藥才會發生首過效應。靜脈給藥，藥物直接進入血液迴圈沒有吸收過程;舌下給藥，藥物通過口腔吸收，雖表面積小，但血液供應豐富，藥物可迅速 吸收進入血液迴圈;肌內注射，藥物沿結締組織擴散，再經毛細血管和淋巴內皮細胞進入血液迴圈;透皮吸收經毛細血管吸收後，進入血液迴圈。因此，靜脈給藥、 舌下給藥、肌內注射及透皮吸收，藥物吸收均不經胃腸道，不通過腸粘膜及肝臟，因此這些給藥途徑不存在首過效應，故本題答案應選B.
3.對鉤端螺旋體引起的感染首選藥物是
A 鏈黴素
B 兩性黴素B
C 紅黴素
D 青黴素
E 氯黴素
答案：D
解 答：青黴素主要用於各種球菌、革蘭陽性桿菌及螺旋體引起的感染。青黴素對鉤端螺旋體引起的鉤端螺旋體病有特效，但劑量要大。雖然紅黴素抗菌譜與青黴素相 似，但其主要用於耐青黴素的金葡菌和對青黴素過敏的人。而且紅黴素的效力不及青黴素，又易產生耐藥性，一般不作為鉤端螺旋體感染的首選治療藥物。鏈黴素、 兩性黴素B和氯黴素在本題中顯然不能選，因為鏈黴素主要用於治療結核桿菌和革蘭陰性桿菌的感染;兩性黴素B為廣譜抗真菌抗生素;氯黴素雖是廣譜抗生素，但 因其毒性較大，應嚴格控制其適應證，臨床首選用於傷寒、副傷寒、立克次體病的治療。故本題答案應選D.
4.硝酸甘油抗心絞痛的主要機理
A 選擇性擴張冠脈，增加心肌供血
B 阻斷β受體，降低心肌耗氧量
C 減慢心率、降低心肌耗氧量
D 擴張動脈和靜脈，降低耗氧量;擴張冠狀動脈和側支血管，改善區域性缺血
E 抑制心肌收縮力，降低心肌耗氧量
答案：D
解 答：硝酸甘油能擴張全身動脈和靜脈，尤以舒張毛細血管後靜脈(容量血管)為強，對較大的冠狀動脈也有明顯擴張作用;硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及 狹窄的冠狀血管及側支血管，此作用在冠狀動脈痙攣時更明顯。硝酸甘油主要通過降低前、後負荷、降低室壁肌張力、改善區域性缺血而起作用;在治療量時硝酸甘油 對心臟無明顯的直接作用。大劑量時，由於全身血管擴張，血壓下降，反射性地引起心率加快和心肌收縮力加強。因此，根本不存在抑制心肌收縮力的作用及減慢心 率，降低心肌耗氧量的可能;硝酸甘油既然舒張全身靜脈和動脈，就沒有選擇性擴張冠脈、增加心肌供血可言;硝酸甘油能在平滑肌細胞及血管內皮細胞中產生 no 或一sno非阻斷β受體。故本題答案應選D.
5.藥物的內在活性(效應力)是指
A 藥物穿透生物膜的能力
B 藥物激動受體的能力
C 藥物水溶性大小
D 藥物對受體親和力高低
E 藥物脂溶性強弱
答案：B
解答：親和力(Affinity)表示 藥物與受體結合的能力，與強度的概念亦相近;內在活性(intrinsiC ACtvity)表示藥物與受體結合產生效應的能力，用最大效應表示，與效能 的概念相近。藥物的內在活性(效應力)反應了藥物激動受體的能力。而藥物的親和力反應了藥物對受體親和程度的高低。藥物的水溶性和藥物的脂溶性是指藥物的 物理性質。藥物穿透生物膜的能力是指藥物通過膜的方式程度。故本題應選B.
6.安定無下列哪一特點
A 口服安全範圍較大
B 其作用是間接通過增加CAmp實現
C 長期應用可產生耐受性
D 大劑量對呼吸中樞有抑制作用
E 為典型的藥酶誘導劑
答案：B
解答：地西泮 (安定)口服安全範圍大，10倍治療量僅引起嗜睡。苯二氮卓類雖然不能直接與gABA受體結合，但可促進gABA與其結合，使gABA受體啟用，表現為增 強gABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過增強gABA的作用實現的。在大劑量下，偶致共濟失調，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長期應用可產生耐受性和依 賴性。故A、B、 C、D均為地西泮的特點，但它卻不是典型的藥酶誘導劑。故本題答案應選E.
7.利福平抗菌作用的原理是
A 抑制依賴於DnA的rnA多聚酶
B 抑制分支菌酸合成酶
C 抑制腺苷酸合成酶
D 抑制二氫葉酸還原酶
E 抑制DnA迴旋酶
答案：A
解 答：利福平抗菌原理是在很低濃度時即能高度選擇性地抑制細菌的DnA依賴性的rnA聚合酶。從而妨礙mrnA合成，但對動物細胞的rnA聚合酶無影響。也 可能抑制某些rnA病毒的rnA依賴性的DnA聚合酶而妨礙其複製。異煙肼作用原理可能是抑制結核桿菌獨有的分支菌酸合成酶，抑制結核菌生長所需的分支菌 酸的生物合成。tmp、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻礙了敏感細菌葉酸代謝，喹諾酮類藥物主要能與DnA 迴旋酶亞基A結合，從而抑制酶的'切割與聯結功能，阻止DnA的複製，而呈現抗菌作用。故本題答案應選A.
8.用某藥後有輕微的心動過速，但血壓變化不明顯。可引起瞳孔擴大並抑制汗腺分泌，但不防礙射x，該藥最有可能屬於
A 腎上腺素受體激動藥
B β腎上腺素受體激動藥
C α腎上腺素受體拮抗藥
D m膽鹼受體拮抗藥
E m膽鹼受體激動藥
答案：D
解 答：該藥應屆m膽鹼受體拮抗藥。例如較大劑量阿托品(1-2mg)，由於阻斷心肌m受體，出現心率加速;治療量阿托品對血管與血壓無明顯影響，但阻斷虹膜 環狀肌上的m受體，使環狀肌鬆弛，而輻射肌仍保持其原有的張力，結果瞳孔擴大;同時阻斷腺體m受體，使分泌減少，對唾液腺和汗腺的抑制尤為明顯，但不妨礙 射x，因其不受m膽鹼受體支配。m膽鹼受體激動藥，如毛果芸香鹼則引起瞳孔縮小，使汗腺和唾液腺分泌增加。 α腎上腺受體激動藥皆對血壓有較大作用，對汗 腺影響不明顯;β腎上腺受體激動藥和β腎上腺受體阻斷藥皆能明顯影響血壓，對瞳孔和汗腺作用小。故本題答案應選D.
9.卡託普利主要通過哪項而產生降壓作用
A 利尿降壓
B 血管擴張
C 鈣拮抗
D Ang轉化酶抑制
E α受體阻斷
答案：D
解答：卡託普利主要抑制血管緊張素轉化酶，使血管緊張素ⅱ生成減少，產生降壓作用，同時轉化酶被抑制後則抑制緩激肽的水解，使no、pgi2增加而產生降壓作用。故本題答案應選D.
l0.能翻轉腎上腺素升壓作用的藥物是
A 間羥胺
B 普萘洛x
C 阿托品
D 氯丙嗪
E 氟哌啶醇
答案：D
解 答：α受體阻斷藥能選擇性地與。受體結合，阻斷激動劑對。受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓作用，這種現象稱為腎上腺素的"翻轉作用".這是由 於阻斷了α受體，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動β受體的舒血管作用仍存在，故出現降壓。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用，故能翻轉腎上腺素的升壓作 用。普萘洛x為β受體阻斷劑，阿托品為m受體阻斷劑，氟哌啶醇阻斷中樞的多巴胺受體，間羥胺是非選擇性α腎上腺素受體激動劑。這四種藥對。受體均無阻斷作 用，所以不能翻轉腎上腺素的升壓作用。故本題答案應選D.
